环糊精及其衍生物与丹参酮ⅡA超分子包合作用的研究
环糊精(Cyclodextrin,CD)是天然环状低聚糖，由6-12个D—吡喃葡萄糖单元通过α-1，4—糖苷键相连而成，为略呈锥形的圆筒形分子。环糊精内腔疏水，外端亲水的特殊结构，使其具有包合客体分子的能力，通过包合客体分子可以明显改善客体分子的物理、化学及生物性质。因此，环糊精广泛应用于医药、食品、环保及化妆品等方面，特别是医药方面，环糊精可以用于增溶，增稳药物分子释放，提高药物的生物利用度，目前研究较多的是6-8个葡萄糖单元的α-，β-和γ-环糊精。
中药丹参为唇形科鼠尾草属植物的根，具有活血化淤和抗菌消炎两大功效。基于这两大功效，近年来丹参的各种制剂广泛用于临床多种病症，如心血管、肝炎、伤科、皮肤科及脱发等，尤以冠心病疗效最为显著，受到了医药界极大的重视和关注。丹参的脂溶性有效成分丹参酮ⅡA(tanshinoneⅡA,TanⅡA)属邻醌结构，由于难溶于水，其药物的应用和药效的发挥受到了很大的限制。为了使其得到更好的应用，就必须提高TanⅡA的溶解性和稳定性。环糊精是一种亲水性化合物，对碱、热和光稳定，作为药用辅料主要用作增溶剂、稳定剂和促渗剂等，再加上其低毒、安全、有效，被认为极有潜力的注射用辅料，因此可采用环糊精对TanⅡA增溶，从而得到较稳定的水溶液。
本文主要采用光谱法与热动力学方法研究丹参酮ⅡA与γ-环糊精、β-环糊精及其衍生物的包合行为，主要内容分为以下三部分：
1、采用紫外吸收，红外光谱等光谱法研究了丹参酮IIA与羟丙基-β-环糊精(hydroxyproy-β-cyclodextrin,HPCD)的包合行为，以及PH值的变化对包合反应的影响，并用分子模拟的方法作了进一步的确证。热动力学法研究了温度对包合反应的影响，测得了有关热力学参数，从而探讨了包合过程可能的包合机制，揭示了包合反应的驱动力。
2、采用荧光光谱，红外光谱等光谱法研究了β—CD与丹参酮ⅡA的包合行为。并用分子模拟的方法作了进一步的确证。热动力学法研究了温度对包合反应的影响，测得了有关热力学参数，从而探讨了包合过程可能的包合机制，揭示了反应的驱动力。
3、采用荧光光谱，红外光谱等光谱法研究了γ-CD与TanⅡA的包合行为。并用分子模拟的方法作了进一步的确证。热动力学法研究了温度对包合反应的影响，测得了有关热力学参数，从而探讨了包合过程可能的包合机制，揭示了包合反应的驱动力。并对β-CD和γ-CD两种环糊精的包合行为进行了比较。
环糊精;丹参酮ⅡA;包合物;热动力学;分子模拟;药物分子释放
山西大学
硕士
无机化学
杨频
2006
中文
O636.12;R914.4;R284.1
55
2007-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）