桂利嗪分散片的研究
为克服目前上市的桂利嗪片剂、胶囊存在的缺点，方便吞咽不便以及老年患者服用药物，改善药物的溶出，提高药物的生物利用度，本文设计研究了桂利嗪的一种新剂型——桂利嗪分散片。采用正交设计表L9(34)筛选了制剂的处方；模拟体内环境建立了制剂的溶出度测定方法，考察了制剂的释放特征；为控制制剂的质量，建立了高效液相色谱法测定桂利嗪分散片含量的方法，为制剂的进一步研究开发奠定基础。主要进行了以下工作：
1.研究了桂利嗪分散片的处方工艺。通过查阅资料及预试验，确定了处方组成以及影响分散片质量的主要因素，采用正交设计表L9(34)筛选了制剂的处方，在此基础上筛选确定了制备工艺。用确定的处方工艺制备5批桂利嗪分散片检测结果表明，不同批次的样品外观、崩解时间、分散均匀性没有明显差异，符合中国药典2000版的要求。
2.桂利嗪为难溶性药物，其体内吸收受溶出度的影响，为了有效地控制制剂的质量，本文对分散片进行了溶出度试验的方法学及样品的溶出行为考察。方法学研究表明本文所确定的方法快速简便、结果准确，精密度高，可用于桂利嗪分散片的溶出度测定。分散片的溶出参数分别为：T50=0.33min，Td=0.60min，T80=1.36min。而市售桂利嗪片T50=17.0min，Td=20.2mir。分散片的溶出速度明显快于市售片。实验结果提示，桂利嗪分散片的处方工艺较为合理。
3.为有效控制制剂质量，研究确定了高效液相色谱法测定桂利嗪分散片含量的方法。方法学研究结果为，在质量浓度0.02～0.2mg·mL-1范围内，峰面积A与浓度C呈良好的线性关系，回归方程为A=6.5045×107C+1.0711×105，r=0.9999(n=5)，含量测定方法的平均回收率为99.4％，RSD为0.92％(n=9)。研究结果表明，本论文建立的含量测定方法具有简便、准确、重现性好、精密度高的特点，可用于桂利嗪分散片的含量测定和质量控制。
桂利嗪;分散片;处方工艺;高效液相色谱法;制剂;生物利用度
北京化工大学
硕士
制药工程
袁其朋;孙京国
2005
中文
R971;R944.24
49
2006-07-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）