吡罗昔康经皮贴剂的研究
为了方便用药,避免副作用,提高病人的顺应性,该文研制并考察了吡罗昔康贴剂.该文首先考察了药物的基本物理化学性质,处方前工作测得吡罗昔康的logP（正辛醇/水）等于1.5属于脂溶液性的小分子药物,适于局部给药.为了提高药物的经皮渗透量,该文用水平扩散池对几种常用的促渗剂进行了筛选.该文用DSC和TG对药物和辅料相互作用进行了考察,实验结果表明药物和辅料稳定,从而确定了以丙烯酸酯类压敏胶为基质,有机溶剂挥发法制备贴剂.该文用正交实验法优化了处方,并考察了贴剂粘性,结果表明贴剂的粘性较好;加速实验和室温留样实验表明贴剂稳定;刺激性实验表明贴剂对皮肤安全、刺激性极小.为了初步研究和探讨药物经皮渗透的途径,皮下微血管对药物渗透的作用和对吡罗昔康的口服和局部给药方式进行评价.该文考察了贴剂给药后,人体药物动力学参数.给药后第8h达到峰值C<,max>=18.28±8.86ng/ml、AUC<,48h>=516.45ng/ml.贴剂回收实验初步证明有13.87±2.87mg/人的药物进入人体,实验结果表明只有少量的药物进入体内循环系统,更多的药物蓄积在局部组织,避免了高血药浓度引起的副作用,达到了实验的最初目的.
吡罗昔康;经皮吸收;促渗剂;药物动力学;丙烯酸酯压敏胶
沈阳药科大学
硕士
药剂学
郑俊民
2002
中文
R944.2
76
2004-04-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）