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摘要
英文摘要
目录
第1章绪论
1．1肿瘤疾病的发展现状及趋势
1．2．1 SHP2在肿瘤细胞中的作用
1．2．2SHP2的结构概述
1．3SHP2抑制剂的研究进展
1．3．1多环小分子SHP2抑制剂的研究进展
1．3．2多肽类SHP2抑制剂的研究
1．4．1课题来源
1．4．2研究内容
1．4．3研究意义
第2章目标分子的设计
2．1先导化合物的选择
2．2目标化合物结构的设计
2．3本章小结
第3章目标化合物的合成
3．1合成路线的设计
3．1．1逆合成分析
3．1．2合成方案的选择
3．1．3固相载体的选择
3．1．4氨基酸N端的保护策略
3．1．5N-甲基氨基酸的合成
3．1．6目标化合物的合成路线
3．2实验内容
3．2．1实验仪器与试剂
3．2．2溶剂的处理
3．2．3氨基酸的保护
3．2．4链肽的微波固相合成
3．2．5LS-1链五肽的合成
3．2．6LS-2链五肽的合成
3．2．7LS-3链五肽的合成
3．2．8LS-4链五肽的合成
3．2．9LS-6链五肽的合成
3．2．10LS-8链五肽的合成
3．2．11H-10链五肽的合成
3．2．12目标产物环五肽的合成
3．3 LS-6-1及LS-8-1环肽的合成
3．4本章小结
第4章结果与讨论
4．1氨基酸N端保护与脱保护
4．1．2N端脱保护
4．2．1固相载体的选择
4．2．2首个氨基酸的锚定
4．3氨基酸的偶联
4．4环合反应的条件优化
4．4．1缩合试剂的选择
4．4．2金属离子的选择
4．5生物活性测试
4．6本章小结
结论
附录
参考文献
攻读硕士学位期间所发表的论文
致谢