4-烷/芳氨基-6-烷硫基嘧啶衍生物的合成研究
嘧啶衍生物广泛存在于众多动植物中，例如胸腺嘧啶、尿嘧啶等，除了维持动植物的生命活动外，其在抗血小板凝集、抗癌、抗病毒等领域也表现出色，得到了医药学家、生物学家等广泛关注。本文主要研究具有抗血小板凝集活性的嘧啶衍生物的合成新方法，针对性的对嘧啶环上的4位及6位进行修饰。首先以2-取代-4，6-二羟基嘧啶为原料，通过三氯氧磷的氯化反应得到2-取代-4，6-二氯嘧啶;然后对嘧啶4、6两个位点的取代基引入顺序及反应条件进行探索，实验发现较优的反应顺序是先进行4位烷/芳基氨基修饰，得到2-取代-4-烷氨/芳基-6-氯嘧啶化合物，然后使用烷硫基取代6位氯原子，成功合成4-烷/芳氨基-6-烷硫基嘧啶衍生物。相较于传统方法，该方法无需催化剂，且避免了氮气保护及强碱的使用，除此之外，该方法可以避免双烷胺化产物的产生，并且芳氨基也能有效的引入到嘧啶环上，为具有抗血小板聚集的嘧啶衍生物提供更为直接、简单的合成途径，所合成的22个中间体及26个4-烷/芳氨基-6-烷硫基嘧啶衍生物均经1H-NMR、13C-NMR、IR和HRMS表征确认，并且46个化合物都为新化合物。
4-烷/芳氨基-6-烷硫基嘧啶衍生物;合成工艺;抗血小板凝集活性
北京化工大学
硕士
化学
杜洪光
2018
中文
TQ463.54
113
2018-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）