亚临界水法制备环丙沙星纳米颗粒及其溶解度的探究
纳微结构药物因具有区别于传统药物的独特优势，成为国际上争相研究的热点，其制备技术是国际前沿性高技术，具有重大应用价值和理论研究意义。亚临界水作为一种新型的绿色溶剂，在诸多领域有着广阔的应用前景。本文通过研究环丙沙星在不同温度和压强条件的亚临界水中相平衡特性，确定其溶解度参数，并运用适当的溶解度模型去检验，为预测亚临界水的溶解特性奠定理论基础。基于其溶解特性的数据，利用亚临界水结合快速沉淀技术制备纳微结构环丙沙星颗粒，得到一种绿色、环境友好的纳微结构药物制备的新技术。 对于药物环丙沙星在亚临界水这种溶剂中的溶解度，首先探究了平衡时间这一因素。总体范围在100℃到170℃内，不同的温度设定值所对应药物达到溶解平衡需要时间长度不同。温度变高，药物充分溶解会经历更长的时间。综合来看选择20min作为需要的时间。然后探究了温度这一因素，发现温度变大可以使环丙沙星在亚临界水中溶解的更多。最后探究了压力以及添加共溶剂乙醇这两个因素，压力几乎没有对环丙沙星的溶解度造成影响，不能称为环丙沙星在亚临界水中溶解度的影响因素。添加共溶剂可以增强亚临界水对环丙沙星的溶解能力。 对于亚临界水法制备环丙沙星纳米颗粒，探究了很多因素的影响，最后得到最棒的条件为:亚临界水150℃、去离子水0℃、亚临界水与去离子水体积比1∶3、共溶剂浓度10％表面活性剂聚乙二醇质量浓度为0.15％。实验得到的环丙沙星纳米颗粒最小，粒径约为50nm。通过原料药与经亚临界水处理后的环丙沙星颗粒的红外光谱图对比可知亚临界水法不会改变药物的化学结构;通过两者的XRD对比可知经亚临界水法制备的环丙沙星颗粒结晶度降低，为无定形态，更易被人体吸收;通过二者的体外溶出度对比可知亚临界水法制备的环丙沙星颗粒溶出度有了明显的提升。
环丙沙星纳米颗粒;亚临界水法;溶解度;化学结构
北京化工大学
硕士
化学工程与技术
蒲源
2017
中文
TQ465
95
2017-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）