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目录
1 新型6-氮杂吲哚类CDK1抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究
1．1 新型6-氮杂吲哚类CDK1抑制剂的研究背景与设计思路
1．1．1 YJY-A系列7-苄氨取代-6-氮杂吲哚类衍生物(YJY-A-1~YJY-A-10)的设计
1．1．2 YJY-A系列7-氨甲基吡啶取代-6-氮杂吲哚类衍生物(YJY-A-11~YJY-A-13)的设计
1．2 新型6-氮杂吲哚类CDK1抑制剂的化学合成
1．2．1 YJY-A系列7-苄氨取代-6-氮杂吲哚类衍生物(YJY-A-1~YJY-A-10)的合成
1．2．2 YJY-A系列7-氨甲基吡啶取代-6-氮杂吲哚类衍生物(YJY-A-11~YJY-A-13)的合成
1．3 新型6-氮杂吲哚类CDK1抑制剂的生物活性测定及初步构效关系讨论
1．3．1 新型6-氮杂吲哚类化合物体外抗肿瘤活性的初步研究
1．3．2 新型6-氮杂吲哚类化合物CDK1抑制活性的测定及初步构效关系讨论
1．3．3 新型6-氮杂吲哚类化合物YJY-A-4、YJY-A-7的细胞周期阻滞作用
1．4 小结
1．5 实验部分
参考文献
2 氨基吡唑／吲唑类衍生物CDK1／cdc7双重抑制剂的初步探索
2．1 氨基吡唑／吲唑类衍生物CDK1／cdc7双重抑制剂的研究背景
2．1．1 CDK1激酶与cdc7激酶
2．1．2 CDK1激酶与cdc7激酶小分子抑制剂及其和相关蛋白的结合模式
2．2 氨基吡唑／吲唑类衍生物CDK1／cdc7双重抑制剂的初步设计思路
2．2．1 虚拟化合物库的设计
2．2．2 cdc7激酶小分子抑制剂药效团模型的构建
2．2．3 基于CDK1及cdc7小分子抑制剂药效团模型的虚拟筛选
2．2．4 基于CDK1的分子对接虚拟筛选
2．2．5 YJY-B系列3-氨基吡唑类化合物的设计
2．2．6 YJY-C系列3-氨基吲唑类化合物(YJY-C1~YJY-C4)及3-氨基-7-氮杂吲唑类化合物(YJY-C-5~YJY-C-9)的设计
2．2．7 YJY-C系列7-氨基吲唑类化合物(YJY-C-10~YJY-C-13)的设计
2．3 氨基吡唑／吲唑类衍生物CDK1／cdc7双重抑制剂的化学合成
2．3．1 YJY-B系列3-氨基吡唑类化合物的合成
2．3．2 YJY-C系列3-氨基吲唑类化合物(YJY-C1~YJY-C4)的合成
2．3．3 YJY-C系列3-氨基-7-氮杂吲唑类化合物(YJY-C-5~YJY-C-9)的合成
2．3．4 YJY-C系列7-氨基吲唑类化合物(YJY-C-10~YJY-C-13)的合成
2．4 氨基吡唑／吲唑类衍生物CDK1／cdc7双重抑制剂的初步生物活性测定及初步的构效关系总结
2．4．1 体外肿瘤细胞增殖抑制活性的筛选
2．4．2 初步构效关系探索
2．5 小结
2．6 实验部分
参考文献
3 CDK激酶在细胞周期中的作用及其小分子抑制剂的研究进展(综述)
作者简历及硕士期间已发表或待发表的论文