硫苷及其降解产物异硫氰酸酯的微胶囊化研究
硫代葡萄糖苷广泛分布于十字花科植物当中，是在植物生长过程中所产生的一种次级代谢产物。硫代葡萄糖苷能够在黑芥子酶或者肠道微生物的作用下，发生降解产生异氰酸酯。根据目前已有的报道，硫苷的降解产物异硫氰酸酯是目前公认的抗癌和预防癌症效果最好的天然产物之一。实验以十字花科植物芝麻菜籽为原料，制备硫苷粗提取物。该混合物中除含有硫苷外，还含有抗坏血酸、黄酮类等生物活性物质，但这些活性物质存在不稳定性、生物利用度低等缺点。为了克服这些缺点，实验中采用微胶囊技术对硫苷粗提物和异硫氰酸酯进行包埋研究。莱菔硫烷是目前所研究异硫氰酸酯中的一种抗癌效果最好的天然产物。因此，本实验选用莱菔硫烷作为药物进行微囊化研究。本课题研究了凝固浴法和乳化离子交联法制备硫苷粗提物微胶囊;探索了膜乳化法制备莱菔硫烷微胶囊工艺条件;研究了对硫苷粗提物微胶囊和莱菔硫烷微胶囊特性。
凝固浴法制备硫苷粗体物微胶囊，比较磁力搅拌法、超声法和均质法三种制备方法对硫苷包埋率的影响。在每种方法条件下分别进行了最佳工艺条件摸索。由实验结果可知，超声法制备的微胶囊，效果较好。乳化-离子交联法制备硫苷粗提物微胶囊，所制备的微胶囊粒径较小。然后比较了磁力搅拌法、均质法和膜乳化法制备微胶囊对其微胶囊粒径的影响。通过形态学观察和粒径分布测定结果可知，膜乳化法适合粒径均一微胶囊的制备。
膜乳化法制备莱菔硫烷微胶囊，在孔径2.5um，过膜压力200kpa，循环次数3-5次，乙基纤维素浓度5％，植物油5％时，添加适量莱菔硫烷药物。在缓慢的磁力搅拌下，挥发掉乙酸乙酯，乙基纤维素析出，所得到的微胶囊对硫苷的包埋率最高。实验中重点分析了三种溶剂去除方式对所制备微胶囊的粒径和包埋率的影响，通过对所制备微胶囊粒径的测定和包埋率的测定，其平均粒径和包埋率均存在这样的规律:减压蒸发＞常温蒸发＞溶剂扩散法。实验发现，减压蒸发法能很好的将微溶于水的药物进行包埋，明显的提高其包埋率。
对硫苷粗提物微胶囊的缓释性能进行了研究，并同时对莱菔硫烷微胶囊的稳定性和缓释性能进行了研究。两种微胶囊在pH7.4模拟肠液环境条件下进行有效释放，在pH1.2条件下不能进行有效释放。与莱菔硫烷烃相比，在酸性和碱性条件下，所制备的微胶囊对莱菔硫烷均具有良好的保护效果。在加热条件下，也存在相同的规律。实验证实:生物活性物质的微胶囊化有利于保护它们免受外界条件的破坏，增加生物可利用度。
硫苷粗提物;莱菔硫烷;微胶囊;超声法;缓释性能
北京化工大学
硕士
轻工技术与工程
梁浩
2013
中文
R944.5
107
2013-12-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）