糖和聚氨基酸修饰的BODIPY类化合物的合成与评价
BODIPY类荧光染料具有高摩尔消光系数、高荧光量子产率、波长范围大、不易受环境极性和PH的影响及良好的光、氧和热稳定等特点，其中卤代BODIPY非常适合选作光敏剂，非卤代BODIPY适合作为荧光标记分子。然而这类化合物水溶性差制约其应用。
本论文基于两种方案解决BODIPY化合物的水溶性和生物相容性，一种是糖的修饰，一种是聚氨基多酸的修饰，分别对BODIPY及其溴代、碘代产物进行了修饰。其中糖的化合物分别以葡萄糖、乳糖、半乳糖、木糖为取代基进行，共计12个目标产物。而聚氨基多酸的化合物设计合成了12个目标化合物，分别为单取代和双取代的产物。分别对这类化合物进行了HNMR、高分辨质谱、紫外、红外以及荧光量子产率、光漂白、单线态氧产率测定，以及细胞和动物在体研究。结果表明本论文主要采用半乳糖与木糖修饰碘代和溴代的BODIPY和聚氨基羧酸类物质(EDTAa/DTPAa/TTHAa:乙二胺四乙酸酐/二乙基三胺五乙酸酐/三乙四胺六乙酸酐)，显著提高了BODIPY化合物的水溶性;基于细胞水平和动物载体研究表明，该类碘代、溴代物体系具有显著的光敏作用，在光敏药物领域具有潜在应用;而非卤代产物具有很好的光学成像能力，小鼠活体成像实验表明不同糖和聚氨基羧酸类物质修饰的BODIPY类化合物在肿瘤细胞中具有一定的靶向性。
糖;聚氨基羧酸;BODIPY化合物;荧光染料;光敏剂;肿瘤诊断
北京协和医学院;中国医学科学院;清华大学医学部;北京协和医学院中国医学科学院
硕士
药物化学
刘天军
2013
中文
R981.1;R914.5
143
2013-10-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）