金银花和鸡桑的化学成分与生物活性研究
本文运用色谱和波谱技术相结合的方法，对忍冬科( Caprifoliaceae)忍冬属(Lonicera Linn)植物忍冬(Lonicerajaponica Thunb)的花蕾金银花和桑科(Moraceae)桑属(Morus)植物鸡桑(Morus australis)的化学成分进行了研究，并对其粗提物及单体成分进行了相关生物活性筛选。
金银花采自山东平邑，由中国医学科学院马林副研究员鉴定。鸡桑采自江西省，由江西九江森林植物研究所谭策铭教授鉴定。
从金银花的水提取物中分离并鉴定了40个化合物，分别是：Lonijapospiroside A(1*), L-phenylalaninosecologanin B(2*),L-phenylalaninosecologanin C(3*),DehydroprolinoylloganinA(4*),loganin(5), secologanin(6), Secoxyloganin(7),Dimethyl-secoxyloganin(8), vogeloside(9),7-epi-vogeloside(10), Sweroside(11),7-ethyl-epi-vogeloside(12),(E)-aldosecologanin(13), Loniceracycloside(14),urceolide(15), abscisic acid(16),(lS,6R)-8-(-hydroxyabscisic acid)-β-D-glucopynaloside)(17), Limonin(18), Loniceroside A(19) Scopoletin(20), Xanthotoxin(21), isopimpinellin(22), oroseol(23), emodin(24),1-O-β-D-glucopyranosyl-emodin(25),3-O-ca ffeoylquinic acid(26),4,5-di- O-caffeoyl isoquinic acid(27),3,4-di-O-caffeoyl quinic acid(28),3,4-dj-O-caffeoyl quinic acid methyl ester(29),4,5-di-O-caffeoyl quinic acid methyl ester(30),3,4-di-O-caffeoyl quinic acid ethylester(31),3,5-di-O-caffeoyl quinic acid ethyl ester(32), luteolin-7-O-β-D-glucopyranoside(33), chrysoeriol-7-O-β-D-glucopyranoside(34), Lonicerin(35),5,4'-dihydroxy-3′5′-dimethoxy-7-β-D-glucosyloxy-flavone(36), Quercetin(37),(E-2-Hexenyl-α-L-arabin-opyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(38), Benzylalcohol-O-α-L-arabinopyranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranoside(39), Eugenyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyr anoside(40).
其中1-4为新化合物，均为含氮环烯醚萜类化合物。已知化合物包括9个环烯醚萜类化合物(5-13)，两个单萜环苷类(14-15)，两个倍半萜类(16-17)，两个三萜类(18-19)，四个香豆素类(20-23)，两个蒽醌类(24-25),7个咖啡酰喹宁酸类(26-32)，五个黄酮类(33-37),3个其他类(38-40)。其中12个化合物(15,16,17，18，21,22，23，24，25,38,39,40)为忍冬属中首次分离得到。
从鸡桑中分离得到14个黄酮类化合物，分别是Benzokuwanon E(MA-1)，Hydroxymorusin( MA-2), Dicyclokuwanon EA( MA-3), Dicyclokuwanon EB( MA-4),Kuwanon E( MA-5), Kuwanon U( MA-6), Kuwanon S(MA-7), Morusignin L( MA-8),Oxydihydromorusin( MA-9), Morusin( MA-10), Kuwanon C(MA-11), cyclomorusin(MA-12), mulberranol(MA-13), Hydroxymorusin(MA-14)。其中MA-1～MA-4为四个新化合物，MA-14为新天然产物。
金银花药理活性筛选：1抗炎活性：金银花提取物大孔树脂D10115％,30％乙醇洗脱部分对巴豆油引起的小鼠耳炎有一定的作用；单体化合物活性筛选表明，10-5M时，化合物14、30对小鼠腹腔巨噬细胞分泌NO抑制率为44.6％、25.4％、，且无细胞毒活性，化合物2抑制率为25.7％,但有细胞毒作用。10-5 M时，化合物15对小鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α抑制率45.9％，化合物14、27、32抑制率约为20％。采用MCF7 GFP-Bax细胞凋亡影响模型，所测化合物均未显示明显细胞凋亡诱导作用。
2.抗病毒活性：采用水泡性口膜炎病毒的糖蛋白外壳(VSV-G)包裹HIV核心，以荧光素酶为报告基因的VSVG/HIV-Iuc伪病毒系统。10-5M时，所测化合物均未表现出明显抗病毒活性。
3.抗肿瘤活性：金银花的粗提物和单体化合物对五种人癌细胞(A549:人肺腺癌细胞；Bel-7402:人肝癌细胞；BGC-823：人胃癌细胞；HCT-8:人结肠癌细胞；A2780:人卵巢癌细胞)均未表现出抗肿瘤活性。
鸡桑的药理活性：在10-5M时，化合物MA-2对Fe2+_半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化物的抑制率约11％，显示微弱的抗氧化活性。
忍冬科;鸡桑;化学成分;生物活性;金银花
清华大学医学部;北京协和医学院;中国医学科学院
博士
药物化学
于德泉
2010
中文
R284;R285
231
2012-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）