VEGFR-2激酶抑制剂的分子设计、合成及活性研究
恶性肿瘤近年来的高发病率，使人类意识到攻克癌症这一难题的紧迫性和重要性。为了寻找更安全、更有效的抗肿瘤药物，从肿瘤发生发展的机理入手，以VEGFR-2酪氨酸激酶为靶点，通过抑制VEGF的信号传导，抑制血管生成来实现肿瘤靶向治疗。
论文根据生物电子等排原理，设计了一类2，5-二取代-1，3，4-噁（噻）二唑杂环化合物，并采用MTT法进行了初步的抗肿瘤活性研究，希望获得以VEGFR-2的酪氨酸激酶为作用靶点，有效抑制血管生成的化合物。
论文设计并合成了6个2，5-二取代-1，3，4-噁二唑和1个2，5-二取代-1，3，4-噻二唑杂环化合物，7个目标化合物均未见文献报道；所有目标化合物全部通过熔点、1H NMR谱、EI-MS和元素分析进行了结构确证；通过MTT法，以人肺腺癌细胞A549为研究对象，对7个目标化合物进行体外抗肿瘤的活性测试。活性研究表明在10-5mol/L浓度下，7个化合物均具有一定的抗肿瘤活性。
武汉工程大学
硕士
生物化工
巨修练
2010
中文
R979.1
49
2011-02-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）