开心散复方的小肠吸收研究
开心散是一首治疗中医情志病的基本方，由人参、茯苓、远志和石菖蒲四味药组成。古代医书多有收载，主治均为中医情志性疾病，类似于西医的抑郁症。临床应用此方(或加减)治疗精神性疾病如抑郁、焦虑等症，效果确切。
本文主要采用翻转肠囊法研究开心散复方及人参、远志、茯苓在大鼠小肠中的吸收情况并用HPLC-MS检测了开心散中主要吸收入肠的成分，重点对远志和人参中吸收入肠的成分进行解析。由于石菖蒲主要含挥发油成分，故采用GC-MS检测其主要吸收成分。为开心散体内药效物质基础提供了依据。
通过HPLC-ESI-MS方法，采用翻转肠囊模型，对开心散吸收入肠的成分进行了分析，确定了开心散吸收入肠的主要成分是人参和远志类成分。其中吸收的人参类成分以人参皂苷为主，吸收的远志类成分以远志寡糖酯为主。结合多级质谱及紫外等相关信息，并查询DNP2003后，初步判定其主要成分是远志中的阿魏酰蔗糖、芥子酰蔗糖、三甲氧基肉桂酰蔗糖、双芥子酰基蔗糖、对羟基苯甲酰三甲氧基肉桂酰蔗糖、芥子酰三甲氧基肉桂酰蔗糖和人参皂苷Rb1、Rb2、Rg1、Rg2、Rc、Rf、Ro、N-R2等。
通过GC-MS方法，采用翻转肠囊模型，对石菖蒲吸收入肠的成分进行了分析，确定了石菖蒲吸收入肠的主要成分是挥发油部分。经过质谱计算机数据系统检索，人工谱图解析，按各色谱峰的质谱裂片图与文献核对，查对有关质谱资料，对基峰和相对丰度等方面进行直观比较，分别对各色谱峰加以确认，综合各项分析鉴定，从而确定出其主要吸收成分为石菖蒲挥发油中的甲基丁香酚、顺式甲基异丁香酚、反式甲基异丁香酚、γ-细辛醚、β-细辛醚和α-细辛醚等6个特征成分。在此基础上，我们采用在体单向灌流法对石菖蒲挥发油中的特征成分α-细辛醚进行了小肠吸收的研究。实验证明，α-细辛醚在小肠中有很好的吸收，并且在整个肠道均有吸收，在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征，且吸收机制为被动扩散。
现代药理理论认为，人参皂苷类成分是人参作用于中枢神经系统的主要起效物质，对中枢神经系统有双向调节作用。根据用药剂量和机体的功能状态不同，人参皂苷对中枢神经系统的兴奋过程和抑制过程均可产生加强作用。在此基础上，我们采用翻转肠囊模型，利用HPLC对人参皂苷Rg1、Rb1进行小肠吸收的研究。结果显示出人参皂苷Rg1、Rb1小肠吸收情况良好。
石菖蒲属于中药中传统的芳香开窍药，具有“醒脑开窍”的作用，在民间与其他中药配伍使用广泛，主要用于脑病的治疗，现代医学认为是增加血脑屏障的通透性，促进其他药物进入脑组织，发挥疗效，有“引药入脑”的作用。笔者就此提出设想，在人参皂苷Rg1、Rb1中加入石菖蒲挥发油，推测石菖蒲是否能够促进人参皂苷Rg1、Rb1的小肠吸收，因此利用翻转肠囊法研究石菖蒲挥发油对人参皂苷Rg1、Rb1小肠吸收的影响，通过HPLC测定加入石菖蒲挥发油前后人参皂苷Rg1、Rb1的峰面积变化，得出石菖蒲挥发油对人参皂苷Rg1、Rb1的小肠吸收有明显的抑制作用，而且对人参皂苷Rb1的抑制作用要强于人参皂苷Rg1。
中药方剂;开心散复方;药物代谢;实验药理
山西医科大学
硕士
药物化学
李青山;刘屏
2010
中文
R289.5;R285.5
39
2010-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）