新型喹唑啉类α<,1>受体阻滞剂的合成研究
近年来对治疗高血压和前列腺增生药物的研究成为一大热点，在这两类药物中应用最多的是喹唑啉类药物，特别在高血压的治疗中，喹唑啉类药物具有很好的疗效和较低的副作用。所以此类药物有较好的市场前景。此类药物都有一共同的结构及二位取代的4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉，近年来，仍常有文献报道本类新化合物的合成。我们把喹唑啉环和苯基哌嗪类“杂交”以期望合成副作用小，疗效高的药物。
本文根据药物分子设计原理，把喹唑啉环和苯基哌嗪类“杂交”设计了两类喹唑啉类化合物，并对第一类化合物的合成路线进行了设计并优化。首先以二乙醇胺为起始原料，经卤代反应制得双（2-卤乙基）胺氢卤酸盐；然后以双（2-卤乙基）胺氢卤酸盐为起始原料，在质子中和剂Na2CO3和反应溶剂乙醇存在的条件下，通过与取代苯胺进行环合反应而制得取代苯基哌嗪，再与2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉反应生成目标化合物；对第一类化合物的合成路线进行了设计并优化，最终合成出五个新的喹唑啉类化合物，并在合成过程中对苯基哌嗪类化合物的合成进行了研究，对其合成路线进行了优化。合成的化合物其结构通过IR、NMR等分析方法予以确认。
制药化学;药物设计;受体阻滞剂;喹唑啉合成
北京化工大学
硕士
制药工程
张泽廷;张士文
2009
中文
TQ463.5;TQ460.1
66
2010-01-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）