中药中硫代葡萄糖苷及其降解产物的分析和中药莱菔子中Glucoraphenin的提取纯化与催化加氢工艺研究
硫代葡萄糖苷是存在于双子叶被子植物中的次生代谢产物，可作为杀虫剂、抗微生物制剂和天然熏蒸消毒剂，在其多种降解产物中，异硫氰酸酯除具有强烈的辛辣气味可作为调味品外，还具有抑菌、抗病毒和抗癌活性，能够有效的防止饮食中的多种致癌物如多环芳烃、杂环胺和亚硝胺所引起的DNA损伤和癌症。因此，硫甙的研究吸引了众多食品化学、医药、生物学家的兴趣。本文对中药中硫代葡萄糖苷及其降解产物进行了分析，并对中药莱菔子中glucoraphenin的提取纯化和催化加氢工艺进行了研究。主要内容如下：
⑴对分属于7个科（十字花科、白花菜科、大戟科、番木瓜科、旱金莲科、商陆科和茜草科）19味中药的硫甙组成和含量进行了评价。研究表明，不同科的硫甙总量存在不同程度的差异，十字花科和白花菜科的硫甙总量普遍较高，茜草科相对较低；各单一硫甙在不同种属之间也有不同程度的差异，分别在中药莱菔子、白芥子和葶苈子中检测到大量的glucoraphenin、sinalbin和gluconapin。
⑵由于硫甙在芥子酶的作用下会发生水解，而中药通常采用浸泡或煎煮的方式制成汤剂来使用，所以本文对多种常用中药经浸泡所得汤剂中硫甙、异硫氰酸酯以及吲哚-3-甲醇的含量进行了评价，从而在中药制剂方面提供必要的数据支持。实验发现，备选中药中大部分经浸泡后其中含有的硫甙仍有不同程度的降解，且在所得的汤剂中也检测到了少量的异硫氰酸酯和吲哚-3-甲醇。
⑶为了将提取原料价格低廉的glucorapherun转变为具有强抗癌活性的莱菔硫烷（Sulforaphane）的前体物，本文一方面对莱菔子提取纯化glucoraphenin的工艺进行了研究，实验表明，莱菔子经高温处理后，在每次以10倍体积的沸水提取15min的条件下，经两次提取，提取率能达92%以上，其中蛋白含量为0．5%，还原糖含量为5．5%；当采用活性炭脱色时，在用量为原料的4%，处理时间为30min，温度为100℃的条件下，glucoraphenin的损失率为11%；而后采用醇沉工艺，当乙醇浓度为90%时，glucoraphenin损失率为1．5%，产品纯度达25．8%。另一方面对该催化工艺条件进行摸索。数据表明，该条件反应温度最好控制在100℃以内，而氢气压力最好低于2MPa；当氧化铂作为催化剂，其加入量为粗提物质量的20%，温度25℃，氢气压力0．5MPa，反应时间9h，转速250r/min时，可能有微量的glucoraphenin转化为glucoraphanin；当钯碳作为催化剂，其加入量为粗提物质量的20%，温度50℃，氢气压力0．5MPa，转速250r/min时，在反应的前4h内也可能有微量的glucoraphenin转化为glucoraphanin。
中药制剂;葡萄糖苷;药物提纯;催化加氢
北京化工大学
硕士
制药工程
袁其朋
2009
中文
TQ461;R284.2
73
2010-01-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）