烷基果胶的制备及其在结肠定位释放系统中的应用
果胶作为优良的天然聚阴离子材料，拥有良好的可生物降解、生物相容等性能，已被用于药物控释、靶向、智能给药等多种药物载体的研究。以牛血清蛋白(BSA)为模型药物，烷基果胶为骨架材料研制BSA缓冲片并考察其体外释放的影响因素。
在碱性条件下，将果胶与多种溴代烷反应，得到烷基化的果胶，并使用元素分析的方法确定了烷基化的果胶的取代度。经红外光谱研究表明，烷基化反应主要发生在果胶分子中的羟基和羧基上。并用红外光谱(FT-IR)、元素分析、差式扫描量热(DSC)、核磁共振(1H NMR)等对产品进行了表征。
以戊二醛(GA)为交联剂制备了具有pH敏感性的壳聚糖/果胶(CS-PT)水凝胶和壳聚糖/辛基果胶水凝胶。研究了合成条件对两种水凝胶溶胀性能的影响。实验结果表明交联剂含量、pH、离子强度对CS-PT和壳聚糖/辛基果胶水凝胶溶胀率的影响较大，且在酸性条件下的水凝胶的溶胀率远大于碱性条件下的溶胀率，包埋在此水凝胶中的牛血清蛋白(BSA)释放随载药介质的pH值的变化而显著不同，pH 1.0条件下载药的水凝胶释药率大于pH7.4和9.18条件下的释药率。
以体外释放度为指标，考察释放介质的pH、压片压力、转篮转速、取代度等对BSA缓释片体外释放实验的影响。结果表明：BSA缓释片在pH<6.8的介质中24h内几乎不释放药物，而在pH 7.8的磷酸盐缓冲液中可持续释药24h，累计释放度达96％以上。以pH7.8的缓冲液为释放介质时，不同的压片压力、转篮转速对药物释放有明显影响。pH依赖-BSA结肠靶向缓释片具有良好的缓释性能和结肠定位释放作用。
烷基果胶;药物载体;体外释放度;缓释性能;结肠定位释放
广西大学
硕士
化学工艺
杨华;杨克迪
2008
中文
TQ432.71;TQ460.4
67
2008-11-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）