广南天料木化学成分及其药理活性研究
广南天料木(Homalium paniculiflorum)为大风子科(Flacourtiaceae)天料木属(Homalium)植物，是我国特有植物，产于海南、广东等省区。广南天料木具有止血的功效，民间常用于治疗风湿病、淋病和疮毒等疾病。本研究采用活性追踪分离的方法，对广南天料木中的化学成分进行提取、分离、纯化和结构表征，以确认广南天料木的活性成分；通过体外筛选模型对粗提物及分离得到的单体化合物进行抗肿瘤和抗菌活性评价，寻找具有强的活性的化合物，为我国特有植物广南天料木的开发利用提供理论依据与基础材料。 本文以广南天料木为研究对象，在活性测试结果的指导下，综合运用硅胶柱层析、凝胶柱层析、重结晶与半制备HPLC等分离手段，利用理化性质和NMR、MS、IR、UV和CD等波谱学技术，并结合化学方法，从广南天料木茎80％乙醇提取物中分离鉴定了39个化合物，包括8个新化合物。分离鉴定的化合物涉及7种结构类型，包括芳香苷类(8个)，木脂素类(8个)，简单的苯丙素类(4个)，异香豆素类(4个)，山酮素类(4个)，简单苯衍生物类(6个)和其他类化合物(5个)。其中化合物1-4、9-20、23-31、35和36为首次从天料木属中分离得到，所有化合物均为首次从广南天料木中分离得到。 采用噻唑蓝(MTT)比色法对提取物及单体化合物对肿瘤细胞毒活性评价。结果显示广南天料木的乙醇提取物及部位提取物有较强的抗肿瘤活性；山酮素类化合物30和31对白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)、肺癌细胞(A-549)、乳腺癌细胞(MCF-7)结肠癌细胞(SW480)的增殖有较好的抑制作用，其IC50值分别为4.08、13.22、16.14、18.02、14.88和10.56、18.46、21.98、21.65、19.58μM。活性与临床常用抗肿瘤药顺铂相当。 运用微量稀释法对单体代谢产物进行了抗菌测试，结果显示25、26对大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)显示较好的抑制活性，其MIC50为1.25μM。
大风子科;天料木属植物;广南天料木;化学成分;分离纯化;药理活性
海南师范大学
硕士
有机化学
宋小平
2015
中文
R284.1;R282.710.3
139
2016-05-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）