金雀根片剂药学的研究
现代药理研究表明，二苯乙烯苷是中药金雀根主要活性部位，具有刺激成骨细胞增殖、促进骨骼生长、调节骨代谢等多方面的生理活性，对于骨质疏松症的治疗具有确切的疗效。但迄今尚未有金雀根二苯乙烯苷有效部位的制剂被批准上市。 因此，本课题拟从金雀根中分离纯化具有治疗骨质疏松症功效的有效部位金雀根二苯乙烯苷，进行其中间体及片剂的制备工艺、质量标准的研究，为新药的研制和申报奠定基础。本研究主要包括以下六部分内容： 1、金雀根药材质量标准研究 完善了金雀根药材的质量标准，进行了鉴别、含量测定（指标性成分carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的含量测定）等研究。 2、金雀根二苯乙烯苷有效部位提取纯化工艺的研究 （1）优选金雀根药材的最佳提取工艺。分别比较了冷浸提取、加热回流提取和煎煮提取等3种提取方式。采用L9(34)正交试验，以金雀根有效成分carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的转移率为考察指标，进行数据分析，对影响金雀根提取工艺的因素进行了优化。 （2）大孔吸附树脂法分离纯化金雀根二苯乙烯苷的工艺条件及参数。以carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的吸附量、解吸率和产物中该三种成分的百分含量为考察指标，筛选树脂类型。以产物中三种成分的转移率和百分含量为指标，考察了最佳树脂的纯化工艺。本实验通过单因素考察结合正交实验法对最佳树脂的纯化工艺进行了优化。10批金雀根二苯乙烯苷有效部位指纹图谱相似度在0.981-0.998之间，说明不同批次金雀根二苯乙烯苷有效部位的质量具有良好的一致性，提取纯化工艺稳定。 3、金雀根二苯乙烯苷有效部位的质量标准的研究 通过对中间体的研究，建立了金雀根中间体的质量标准，主要包括性状、鉴别、中间体 HPLC指纹图谱法及含量测定（指标性成分 carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的含量测定）。 4、金雀根二苯乙烯苷片剂的成型工艺研究 （1）分别对原料药和辅料进行粉体学的考察，选择适宜的辅料，确定压片方法。 （2）采用粉末直接压片法，以片剂的外观，硬度，崩解时限和重量差异为指标，通过对辅料种类及其用量的考察，确定金雀根二苯乙烯苷片剂的制备工艺。 5、金雀根二苯乙烯苷片剂质量标准的研究 对金雀根二苯乙烯苷片剂的性状、鉴别（TLC）、检查（片重差异、崩解时限、微生物限度）进行了研究。建立了金雀根二苯乙烯苷片剂中三种指标性成分carasinol B、kobophenol A、(+)-α-viniferin的含量测定方法及溶出度的测定方法，对这两种方法进行了完整的方法学验证。
金雀根片剂;提取纯化;制剂工艺;质量标准
成都中医药大学
硕士
药剂学
李希;王建新
2013
中文
R284.2;TQ461
78
2015-12-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）