新疆圆柏抗炎有效成分及其总黄酮抗大鼠佐剂性关节炎的研究
目的： 对新疆圆柏Juniperus Sabina L.枝叶中的化学成分进行研究，建立新疆圆柏总黄酮(JSTF)提取纯化工艺，探讨JSTF对大鼠佐剂性关节炎的预防和治疗作用。 方法： 利用硅胶、大孔吸附树脂、ODS RP-18和Sephadex LH-20层析等色谱方法对新疆圆柏枝叶中的化学成分进行分离纯化，通过MS、UV、IR、1D NMR、2D NMR等波谱技术鉴定化合物的结构；以JSTF提取率为指标，对JSTF提取工艺和纯化工艺进行考察；建立大鼠佐剂性关节炎（AA）模型，设置三个实验：急性期实验、继发期预防实验、继发期治疗实验，并且每个实验分为正常对照组、模型组、模型+阳性药物组、模型+JSTF组（高、中、低三个剂量组），每个实验中观察各组大鼠足肿胀度、关节炎指数（AI）的变化，用ELISA法测定血清中白介素-1β（IL-1β）、白介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、前列腺素E2（PGE2）的含量。 结果： 从新疆圆柏枝叶中分离纯化得到11个化合物，其中异高黄芩素7-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖苷（1）为新化合物。提取JSTF最佳条件为：乙醇浓度60％、提取时间26 min、液料比25:1，总黄酮提取率可达53.25 mg/g；用聚酰胺树脂纯化JSTF条件为：上样液含总黄酮浓度为1.645 mg/mL、上样体积为150 mL、吸附速度为1.5 mL/min、除杂用水量为10 BV，用5 BV70%乙醇洗脱、洗脱速度为1.5 mL/min、收集70%乙醇洗脱液，黄酮含量为69.54±1.00%，得率4.1%。三个动物实验中，在各个时间点模型组致炎侧足肿胀度明显高于对应空白对照组的足肿胀度（P<0.05），JSTF各剂量组血清中的IL-1β、IL-6、TNF-α和PGE2水平均随着JSTF剂量增加而降低。继发期预防实验和继发期治疗实验中模型组的AI明显高于对应空白对照组（P<0.01），JSTF各组AI随着JSTF剂量增大而降低（P<0.05）。 结论： 从新疆圆柏枝叶中分离得到11个化合物，其中异高黄芩素7-O-β-D-吡喃木糖-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖苷（1）为新化合物，异槲皮苷（4）和海波拉亭7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）为首次从该属植物中分离得到；对JSTF提取纯化工艺进行验证，该工艺稳定可靠；JSTF可有效缓解和改善AA大鼠在急性期、继发期的症状，并具有一定的继发期预防作用。本研究结果可为利用新疆圆柏研究和开发治疗类风湿性关节炎创新药物提供数据基础。
新疆圆柏;化学成分;总黄酮;佐剂性关节炎;动物模型
新疆医科大学
硕士
卫生毒理学
马龙
2014
中文
R284.1;R684.3
68
2015-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）