芳香新塔花总黄酮分离纯化及滴丸剂的制备工艺研究
目的:通过研究维吾尔药材芳香新塔花黄酮类成分分离纯化工艺，并研制成治疗心血管疾病的速释剂型-滴丸剂，为其作用机理研究及将来新药开发奠定基础。 方法:以芳香新塔花总黄酮含量为指标，优选出最佳提取工艺，并对10种大孔树脂的纯化总黄酮性能进行考察，优选出富集总黄酮最佳树脂及工艺；采用液质联用技术初步定性分析芳香新塔花黄酮类成分；采用正交实验优选滴丸剂制备工艺；采用二苯代苦味酰基自由基（DPPH自由基）清除法测定总黄酮的自由基捕获清除能力。体外培养原代SD乳鼠心肌细胞，建立心肌细胞缺氧-复氧损伤模型，用MTT法测定药物对心肌细胞存活率的影响，测定给药后丙二醛变化。 结果:优选出最佳提取工艺为25倍量70％乙醇加热回流提取3次，每次1.5h；最佳树脂为XDA-1型树脂，最佳纯化工艺:上样浓度为2.515mg/ml，径高比为1:10，流速为3BV/h，洗脱剂为30%、50%、70%乙醇梯度洗脱，30%、50%乙醇洗脱体积为4BV，70%乙醇洗脱体积为3BV，合并洗脱液；液质联用技术分析得到黄酮类化合物:金丝桃苷、白杨素、芫花素、5，6，4’-三羟基-7，8，3’-三甲氧基黄酮、金合欢素。滴丸剂制备工艺为:冷却剂为二甲基硅油，冷却温度为10～15℃；主药:PEG6000:PEG4000=1:1:1；滴制温度为80℃。芳香新塔花总黄酮药效研究:ZCF浓度与DPPH·自由基的清除率存在量效关系，半数清除浓度IC50为0.017mg/ml。ZCF能明显降低缺氧-复氧模型下培养液中的丙二醛浓度（P﹤0.05）。 结论:优选的提取工艺科学、简便、重现性好。优选的XDA-1型大孔吸附树脂能有效的富集芳香新塔花黄酮类成分。通过液质联用技术初步推断芳香新塔花黄酮类有效成分。制备的芳香新塔花总黄酮滴丸符合2010年版《中华人民共和国药典》标准。芳香新塔花黄酮抗氧化活性研究表明其具有潜在的抗氧化和心肌保护作用，其作用机制可能和抑制脂质过氧化，增强心肌细胞抗氧化能力有关。
心血管疾病;芳香新塔花;总黄酮;滴丸剂;分离纯化;制备工艺
新疆医科大学
硕士
药剂学
徐建国杨伟俊
2012
中文
R54;R283
71
2015-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）