葛根总黄酮分散片的制备工艺、质量控制及药动学研究
目的:研究葛根总黄酮分散片的处方工艺、体外溶出度,质量标准研究,及其在大鼠体内的药物动力学和生物利用度。 方法:采用单因素考察及正交试验,以分散均匀性为指标筛选出葛根总黄酮分散片的最佳处方与工艺;采用薄层色谱法,对葛根总黄酮分散片进行定性鉴别;采用HPLC法,测定其中葛根素的含量,并以此制定葛根总黄酮分散片的质量标准。对葛根总黄酮分散片进行初步稳定性试验,确定其稳定性。大鼠灌胃给药葛根总黄酮分散片(受试制剂)及市售制剂(参比制剂)混悬液,采用HPLC法测定给药后各时间点的血药浓度,用统计软件计算主要药代动力学参数。 结果:根据优化后的处方工艺制备的葛根总黄酮分散片的崩解时间为50s,分散均匀性好;分散片体外释药参数T50和Td明显比市售愈风宁心片的溶出参数小(P<0.01)。制剂的定性鉴别结果为阳性,且斑点清晰;含量测定结果显示,制剂中葛根素不得少于35mg/片。制剂的初步稳定性试验表明,葛根总黄酮分散片的稳定性良好。分散片与市售片的Cmax分别为(20.21±0.18)和(9.90±0.25)μg/mL;分散片的Tmax为(0.50±0.03)h,市售片为(1.09±0.02)h;分散片相对于市售片的生物利用度为182.68％。 结论:所制备的葛根总黄酮分散片具有崩解快,分散均匀,有效成分溶出快的特性。建立了葛根总黄酮分散片质量标准,所采用的方法操作便捷、重复性好、准确度高。制剂的初步稳定性试验结果表明,葛根总黄酮分散片的质量稳定,可初步确定制剂的有效期为2年。葛根总黄酮分散片与市售愈风宁心片相比吸收快,血药浓度峰值与生物利用度高。
葛根总黄酮分散片;处方工艺;体外溶出度;质量控制;药物动力学;生物利用度
广东药学院
硕士
中药学
周毅生
2013
中文
R283.6:R944.4
83
2014-04-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）