N-苄基-2羟基水杨酰胺的合成及其抗炎活性的研究
炎症是机体组织对内外环境有害刺激所产生的一种复杂的病理生理反应,也是引起人体多种重要疾病的共同通路。当前研究表明,许多疾病如心脑血管病、肿瘤、老年痴呆和神经退行性疾病、变态反应疾病等的发病过程均与炎症有关。因此,寻找开发高效、副作用小的抗炎药物已经成为药物化学领域重要的课题。 水杨酸作为较原始的抗炎药物,因为毒副作用较大而被开发成各种衍生物,苯甲胺作为氨基脲敏感型胺氧化酶底物,其本身及衍生物具有抗炎作用。苯甲酰胺类化合物具有抗炎、抗氧化、抗变态反应等广泛的生理活性。本课题将阿司匹林经氯化亚砜酰氯化,再与苯甲胺酰胺化合成N-苄基-2-羟基水杨酰胺,合成产物经核磁共振(NMR)、质谱(MS)和红外(IR)进行结构确认。所合成化合物通过脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)建立小鼠系统性炎症模型验证其抗炎活性及抗氧化能力。结果显示:N-苄基-2-羟基水杨酰胺能有效抑制脂多糖(Lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠系统性炎症介质一氧化氮(Nitric oxide,NO)的产生和降低丙二醛(Malondialdehyde,MDA)的含量,具有抗炎作用及抗脂质过氧化的能力,且抗炎作用优于阿司匹林。
N-苄基-2-羟基水杨酰胺;合成工艺;抗炎活性;抗氧化性能
汕头大学
硕士
药物化学
罗文鸿
2013
中文
TQ460.1
53
2014-01-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）