淫羊藿苷的提取分离及其NO供体的合成和活性初步研究
淫羊藿(Hera Epimdium)为小檗科淫羊藿属多年生的药用植物,主要有效单体成分为淫羊藿苷(icariin,ICA).研究表明其在改善男性勃起功能、心脑血管疾病、抗肿瘤等方面有着显著的疗效。目前淫羊藿苷的提取分离、药理活性是研究的热点,但是相关的衍生物合成研究工作还是比较少,具有巨大的研究开发前景本文开展了以下三个方面的工作:1.采用L9(34)正交设计法优化了淫羊藿总黄酮提取工艺,并通过紫外分光光度法和HPLC法测定了淫羊藿总黄酮以及淫羊藿苷的含量。测定结果通过直观分析和方差分析分别得到了提取淫羊藿总黄酮浸膏、淫羊藿总黄酮和淫羊藿苷的优化工艺。再使用D101大孔树脂对淫羊藿进行了分离纯化并测定了洗脱液中淫羊藿总黄酮和淫羊藿苷的含量。结果表明,当4个柱体积60％乙醇洗脱时,洗脱强度最大,淫羊藿总黄酮含量为40.60%,淫羊藿苷含量为54.58%。大孔树脂纯化后的淫羊藿苷粗品经过多次甲醇重结晶后,得到纯度大于96%的淫羊藿苷。2.以目前研究热点血管扩张药物--NO供体药物为参考,设计合成了一系列淫羊藿苷的NO供体药物。本文用H2SO4水解其中的糖基,得到β-去氢淫羊藿素和淫羊藿次苷-I两个底物。首次将两个底物通过溴化和硝酸银酯化,合成了5个系列的NO供体化合物(5,7,9,11,13),并用1H NMR，MS确定了化合物结构.3.本章针对5个淫羊藿苷NO供体衍生物设计了系列的药理活性评价实验,分别是药物体外NO释放量的测定和大鼠胸主动脉扩张试验。结果显示,淫羊藿苷NO供体药物对于由KCI引起的大鼠胸主动脉的收缩有很好的扩张作用,扩张率为78.6%;在体外具有较好的NO释放性能,释放量高达45%。
淫羊藿苷;提取分离;药理活性;NO供体;合成工艺
湖南大学
硕士
药物化学
刘浩然
2010
中文
R284.1;R285
79
2013-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）