咽喉舒宁含片的研制
近年来，由于空气质量下降、辛辣饮食及烟酒的刺激，咽喉疾病的发病率有逐年上升趋势，已成为危害人体健康的一大因素。常见的咽喉疾病有急、慢性咽炎，急、慢性喉炎，急、慢性扁桃体炎，咽异感症等。目前，市场上咽喉疾病的治疗药品主要为西药，副作用较大，中药品种较少。穿心莲具有清热解毒、凉血消肿的功效，有“中药抗菌素”之美誉，为治疗热毒疮痈，咽喉肿痛之佳品，目前尚未有以其为原料的含片上市。为此，本研究以穿心莲为原料，并辅以了哥王药材，将其开发为一种治疗咽喉疾病的药物，剂型选择能在局部产生较久疗效的口含片。本文对其制备工艺和药效学作了初步研究，以期为其开发为一种新药提供试验依据。本论文由六部分组成： 第一部分为咽喉舒宁含片的提取工艺研究。通过对药味所含成分的药理、药效、理化性质的分析，同时结合本品的药效，将其提取工艺分为两部分：穿心莲采用乙醇提取；了哥王采用甲醇提取，并采用L9(34)正交实验设计，以西瑞香素得率为指标，优选出了哥王最佳提取工艺：16倍量的甲醇超声2次，每次1.5 h，超声功率为160 W。 第二部分为咽喉舒宁含片的精制工艺研究。通过浓缩穿心莲提取液和了哥王提取液，并将二者浸膏分别进行溶剂划分和两次重结晶，得到较高纯度的穿心莲内酯和西瑞香素。 第三部分为咽喉舒宁含片的成型工艺。在成型工艺研究中，考察了不同种类及不同配比的成型辅料、矫味剂阿巴斯甜的用量及粘合剂的种类，最终按处方量确定成型工艺为：穿心莲内酯5％、西瑞香素2.5%、2:1的甘露醇乳糖混合物91%、阿巴斯甜1%、硬脂酸镁5‰、粘合剂适量。 第四部分为咽喉舒宁口含片的急性毒性试验及抗炎作用研究。采用小鼠经口急性毒性试验，未见明显症状，也无死亡，雌雄两性的最大耐受量(MTD)均大于10 g·kg-1，约相当于临床成人日用量的1000倍（成人体重按60 kg计算）。可以认为基本无毒，安全性较大。 第五部分为研究总结，对咽喉舒宁含片的提取工艺、成型工艺及急性毒性试验和抗炎药理试验进行总结。 第六部分为综述。综述了穿心莲、了哥王现代研究进展以及口含片的研究进展，以期为二者开发为含片类新制剂提供借鉴和参考。
咽喉疾病;咽喉舒宁含片;制备工艺;药效学
广东药学院
硕士
药物化学
王定勇
2012
中文
R766.12;R283.64
90
2013-09-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）