超重力法制备水溶性日化活性物脂质体及性能研究
受紫外线、雾霾、粉尘等环境影响，细胞发生氧化应激导致皮肤松弛、色斑增多、炎症反应等皮肤外源性老化现象，影响视觉美观和皮肤健康。具有抗氧化、抗衰老、抗炎症等功效的日化活性物质引起人们的广泛关注。然而分子量大、油水分配系数小、稳定性差等缺点使得部分功能活性物质难以透过皮肤发挥作用，生物利用度低，限制了它们在化妆品方面的开发及应用。脂质体以其独特的结构优势和生物相容性成为化妆品领域的新兴载体，可以包封水溶和脂溶性物质，促进活性物质透过皮肤，增大其在皮肤细胞的滞留量。如何高产量、快速简便且低成本地制备脂质体是其工业化生产的瓶颈。本文采用超重力法制备日化活性物脂质体，避免了有毒试剂的引入，传质均匀，操作简单易控。主要内容如下： （1）改变实验参数，发现超重力法制备的脂质体无需孵育、水合过程，缩短了脂质体的生产周期。实验操作方便，生产快捷，超重力法制备日化活性物脂质体有望实现工业化生产。最佳实验参数：超重力水平为200，醇/水进料比为1/4，胆固醇/磷脂比为1/6，吐温80/磷脂比为1/4，视黄醇棕榈酸酯（retinylpalmitate，RP）/磷脂比为1/15。此时RP脂质体（RPliposomes，RP-LPs）的平均粒径为207nm，分布相对均一，包封率（encapsulationefficiency，EE）约95%，在常温下储存200天无絮凝或Ostwald熟化现象。将RP和RP-LPs在60℃下避光加热500min，RP被氧化了51.57%，RP-LPs中的活性物质仅被氧化19.78%，包封后的RP-LPs可以有效减弱RP的温敏性。 （2）为探究超重力旋转填充床（RotatingPackedBed,RPB）对极性、分子量不同的活性物质的包封率影响，制备了原花青素脂质体（Proanthocyanidinsliposomes，PC-LPs）和维生素C脂质体（VitaminCliposomes，VC-LPs），脂质体为多囊脂质体。PC/磷脂为1/34时，包封率为91.41%，平均粒径为191.5nm。VC/磷脂为1/100时，VC-LPs包封率为91.72%，平均粒径为200.1nm。以超纯水为水性介质，中性磷脂制备的脂质体粒径最小，约129.5nm，包封率仍大于90%。实验表明，无论活性组分的极性大小和亲疏水性强弱，RPB制备的脂质体均可达到较高的包封率。 （3）探究上述制备的三种日化活性物脂质体的应用性能。与直接涂抹磷酸盐缓冲水溶液比较，在涂抹了脂质体后的猪皮和人工皮肤失水率均明显降低，具有屏障和保湿功能。PC、VC、RP都有优异的抗氧化性能，被脂质体包封后的自由基清除能力增强。脂质体具有良好的水溶性，搅拌或摇晃即可和其他化妆品均匀混合。
水溶性日化活性物脂质体;超重力法;活性物质
北京化工大学
硕士
化学工程与技术
陈建峰
2022
中文
TQ051.1
2022-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）