灯盏细辛注射液中野黄芩苷的大鼠药代动力学研究
灯盏细辛注射液（DZXX）广泛用于脑血管疾病的治疗，野黄芩苷是其主要活性成分。然而，DZXX中其他化学成分对野黄芩苷药代动力学的影响尚未完全明晰。本研究的目的是揭示DZXX中其他化学成分对野黄芩苷药代动力学的影响及其作用机制。 成功建立了一种同时测定大鼠血浆中野黄芩苷和灯盏甲素的LC-MS/MS方法，应用于大鼠药代动力学研究。注射DZXX后大鼠血浆中野黄芩苷的血药浓度升高，C0、AUC分别是注射野黄芩苷单体的4.2倍和2.8倍，CL降低了59.4%；尿、胆汁排泄量明显高于单独注射野黄芩苷，分别增加到42.5%±6.5%和31.4%±7.0%；而灯盏甲素药代动力学没有显著变化。此外，DZXX给药5、15、30min后野黄芩苷在大鼠脑组织中含量分别增加6.50倍、9.34倍和4.07倍，小肠中组织含量分别降低9.66倍、1.80倍和1.41倍。最后，灯盏甲素和咖啡酰奎尼酸酯在体外显著抑制β-葡萄糖醛酸苷酶（GLU）和有机阴离子转运多肽2B1（OATP2B1），其中灯盏甲素抑制OATP2B1的IC50为4.61±2.57μM。表明DZXX中其他成分可通过抑制GLU和OATP2B1降低野黄芩苷的水解和转运，从而影响野黄芩苷的大鼠药代动力学。这些发现揭示了DZXX组分间相互作用的分子机制，为治疗脑血管疾病的中药组方规律研究提供了科学依据。
灯盏细辛注射液;野黄芩苷;药代动力学;β-葡萄糖醛酸苷酶;有机阴离子转运多肽2B1;动物模型
上海应用技术大学
硕士
制药工程
林文辉;马骁驰
2020
中文
R283.611
2021-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）