头孢地尔的改性及合成工艺设计
头孢地尔是一种新型的铁载体头孢菌素，具有穿透革兰氏阴性菌细胞膜的作用，进入细胞与三价铁结合，通过铁转运蛋白结合受体来抑制细菌细胞壁的形成，达到抗菌活性作用。由于头孢地尔独特的抗菌机制及其它的专利保护期快到了，各大科研工作者开始加大对头孢地尔的研究力度。 本论文通过对头孢地尔的逆合成路线分析，进行拆分成单体（a）和单体（a）的衍生物（a1）、单体（b）和单体（c），通过一系列的合成手段进行模块化合成，再通过一些缩合手段将各个单体进行缩合对接，分离提纯。药物改性主要是对C-7位侧链的结构修饰，通过单体（d）和单体（d1）进行改造实现，其他部分片段不发生改变，改性后的C-7位侧链酸，主要是第四代头孢C-7位侧链酸，第四代头孢主要用于耐药菌的感染，由于头孢地尔的新型抗菌机制和第四代头孢菌素的耐药性，通过二者的结合，检测改性后的结构同时具备这两种抗生素的抗菌活性。
头孢地尔;模块化合成;结构修饰;药物改性;抗菌活性
上海应用技术大学
硕士
化学工程
卞明;高海飞
2020
中文
TQ465
2021-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）