2-氨基-1-[3-氧代-3-（取代苯胺）丙基]吡啶硝酸盐的合成及性质研究
吡啶季铵盐因吡啶环的芳香性、碱性以及吡啶环上的氮原子的强吸电子作用而具有丰富的化学性质，在有机合成中具有多种多样的合成方法。含氮杂环化合物可用来合成天然产物和具有生物活性的化合物，吡啶季铵盐属于含氮杂环化合物，因而广泛应用到生物，医药，化学等领域。本研究以2-氨基吡啶化合物和丙烯酸乙酯为原料，通过“一锅法”合成了32个新的含-H、-CH3、-OCH3、-F、-Cl的2-氨基-1-[3-氧代-3-(取代苯胺)丙基]吡啶季铵盐(5a-5p,6a-6p)，其结构通过1HNMR,13CNMR和HR-MS进行表征，为了进一步确定2-氨基-1-[3-氧代-3-(取代苯胺)丙基]吡啶鎓的结构，培养化合物单晶，通过X-ray单晶衍射仪测试。并推测了反应机理，根据反应结果总结了带有不同苯胺(如H,CH3,OCH3,F,Cl)取代基团的吡啶硝酸盐的反应活性规律。 除此之外，在课题组对白藜芦醇衍生物合成的基础上，测试了白藜芦醇杂环衍生物的抗凝血活性。对25个白藜芦醇杂环衍生物进行了体外凝血酶活性测试，其中化合物4d,4j,4n,4v的抑制凝血酶活性(IC50=10.43,10.90,17.72,18.31μM)好于白藜芦醇(IC50=25.87μM/L)。尤其是化合物4d和4j，可作为潜在的候选化合物通过进一步的研究，用于心脑血管疾病的预防和治疗。
吡啶季铵盐;2-氨基-1-[3-氧代-3-(取代苯胺)丙基]吡啶硝酸盐;一锅法;合成工艺;抗凝血活性
上海应用技术大学
硕士
制药工程
任玉杰
2017
中文
O626.32
2021-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）