多取代1,3-噁嗪-6-酮的合成与芳基碘化物的氰基化反应研究
有机合成方法学是推动药物设计与发现的重要动力。本论文对多取代1,3-噁嗪-6-酮的合成和N,N-二甲基氨基丙二腈作为氰基供体的芳基碘化物的氰基化反应分别进行了综述和研究。论文共包含以下两个部分： 第一部分：多取代1,3-噁嗪-6-酮的合成 1,3-噁嗪-6-酮是一种重要的杂环骨架结构，广泛存在于药物和生物活性分子中。其骨架结构的构筑方法和活性研究一直是有机化学工作者关注的热点问题。该部分主要阐述了以三乙胺为促进剂的环丙烯酮和α-卤代异羟肟酸酯类化合物的[3+3]环加成反应，用于快速构筑1,3-噁嗪-6-酮骨架。该反应在无金属和温和条件下显示出良好的收率和官能团耐受性，同时适合克级规模制备。 第二部分：铜促进的N,N-二甲基氨基丙二腈参与的芳基碘化物氰基化反应 芳甲腈类化合物广泛存在于药物活性分子和天然产物结构中，同时腈类结构也是重要的有机合成中间体，很容易转化为醛、羧酸等衍生物。该部分内容主要阐述了以N,N-二甲基氨基丙二腈为氰源的芳基碘化物的氰基化反应研究。该反应具有广泛的底物范围，优异的反应收率，同时无需额外的添加剂和配体。
药物化学;多取代1,3-噁嗪-6-酮;N,N-二甲基氨基丙二腈;氰基化反应
兰州大学
硕士
药学
王少华
2021
中文
R914.5
2021-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）