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4-氰基-5-氨基-N-取代吡唑及其衍生物的合成

林秋莲
温州大学
引用
吡唑化合物具有多种重要的生理活性,已开发的许多杀菌剂、除草剂、杀虫剂及医用药物是它们的衍生物。论文设计合成了一系列吡唑及其衍生物,并对部分物质进行药物活性测定,具体研究内容如下:  一、设计合成了一系列化合物,包括4-氰基-5-氨基-N-取代吡唑、1-芳基-4-氰基-5-卤吡唑并嘧啶等,并研究了这些化合物的熔点、波谱等性质。  二、采用串联反应的指导思想,改进了由芳胺到1-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的合成方法。合成过程体现了串联反应操作简便、无需分离中间体、产率高等优点。  三、开发了1-芳基-4-氰基-5-卤素吡唑的新合成方法,使得重氮化和卤化一步完成,条件温和,操作简便。  四、开发了吡唑到吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮的新合成路线。该方法以4-氰基-5-氨基-N-取代吡唑为原料,通过POCl3的催化一步合成吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮,该方法具有操作简便、时间短、产率高等优点。  五、对部分活性物质进行药物活性检测。

N-取代吡唑;吡唑并[3,4-d]嘧啶;有机合成;催化剂;串联反应;生物活性

温州大学

硕士

有机化学

钟平

2008

中文

O626.21

2019-01-18(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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