N-芳基-3-氰基-5-氨基吡唑及其衍生物的合成
吡唑类药物因其作用谱广、药效强烈等特点而受到越来越多的关注。论文对吡唑杂环化合物的研究进展、合成、应用等进行了系统的论述，对N-芳基-3-氰基-5-氨基吡唑及其衍生物进行了探索合成。 首先，利用串联法合成了1-（2，6-二氯-4-三氟甲基）苯基-3-氰基-5-氨基吡唑1，体现了串联反应操作简便、无需分离中间体、产率高等优点。探索了氟虫腈即1-（2，6-二氯-4-三氟甲基）苯基-3-氰基-4-三氟甲基亚磺酰-5-氨基吡唑的合成。同时，探索合成了1-（2，6-二氯-4-三氟甲基）苯基-3-氰基-5-三氟甲基磺酰氨基吡唑。 其次，由于氨基的活泼性，对化合物1进行了氨基上的修饰：一是与醛的缩合反应，二是与酰卤或酸酐的反应，三是与磺酰基化合物的反应。分别进行条件优化，成功合成了三个系列化合物，产率较高。 再次，分别利用氯化亚砜、N-溴代琥珀酰亚胺和N-碘代琥珀酰亚胺与化合物1反应，成功地合成了4-位被氯、溴、碘取代的吡唑化合物，并进行了条件筛选。又进一步分别合成了两个系列的4-氯和4-溴代吡唑的Schiff碱化合物。方法简便，产率也比较高。由于碘离子的逃逸，未能得到4-碘代吡唑的Schiff碱化合物。
吡唑杂环化合物;N-芳基吡唑;席夫碱;串联法;磺酰氯;氯化亚砜;N-溴代琥珀酰亚胺;N-碘代琥珀酰亚胺
温州大学
硕士
有机化学
钟平
2007
中文
TQ463.5
2019-01-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）