10.3969/j.issn.1673-923X.2010.04.023
5-羟甲基噻唑的合成工艺
5-羟甲基噻唑是一种重要的医药和农药中间体,可用于合成第二代抗AIDS药物利托那韦.研究了以2-氯-5-氯甲基噻唑为原料,经过水解、还原脱氯合成5-羟甲基噻唑的工艺.适宜的工艺条件为:水解时,在75℃下,0.05 mol 2-氯-5-氯甲基噻唑,50 mL蒸馏水和22.4 g活化的强碱型阴离子交换树脂,反应3.5 h,树脂可重复使用2次;还原脱氯时,物料比n(2-氯-5-氯甲基噻唑):n(水合肼)=1:3,10%Pd/C用量为2.0g.反应时间为1 h,Pd/C可重复使用4次.5-羟甲基噻唑总产率为70.44%,w(5-羟甲基噻唑)≥99%(GC,峰面积归一法).5-羟甲基噻唑结构经元素分析、IR、LC-MS、1H-NMR和13C-NMR确证.
5-羟甲基噻唑、2-氯-5-羟基噻唑、2-氯-5-氯甲基噻唑、还原脱氯、合成工艺
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TQ252.5(基本有机化学工业)
中南林业科技大学引进高层次人才科研启动动基金101-0655
2010-07-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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127-130,134
