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10.3969/j.issn.2095-1264.2015.003

PEG-I-dC16酸敏释药胶束的制备与体外评价

引用
目的:构建聚乙二醇-亚胺键-棕榈酸酯(PEG-I-dC16)酸敏释药纳米胶束,并考察载阿霉素胶束在体外的抗肿瘤活性及药物被细胞摄取的情况。方法通过透析法制备载阿霉素胶束,采用紫外法测定胶束的载药量和包封率,并用粒度仪测定其粒径和Zeta电位。进一步采用MTT法测定其体外抗肿瘤活性,用流式细胞仪测定其细胞摄取量,并用激光共聚焦观察细胞核内的药物蓄积量。结果分子量为2000的PEG胶束的载药量和包封率分别为(12.7±1.1)%和(49.8±2.2)%,平均粒径为(72.3±2.5)nm。酸敏释药胶束的细胞药物摄取量与细胞毒性均高于非酸敏释药胶束,且在细胞核的药物蓄积量也比非酸敏胶束高,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论 PEG-I-dC16酸敏释药胶束可增加细胞或细胞核对阿霉素的摄取量,提高其体外抗肿瘤效果,为开发肿瘤靶向给药系统提供了研究基础。

聚乙二醇、酸敏释药胶束、肿瘤靶向治疗、阿霉素

R943(药剂学)

湖南省教育厅科学研究项目13C833;湖南省药学类专业校企合作人才培养基地合作项目。

2015-03-25(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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肿瘤药学

2095-1264

43-1507/R

2015,(1)

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