10.6039/j.issn.1001-0408.2022.08.11
鬼针草总黄酮对HepG2细胞胰岛素抵抗的影响
目的 探究鬼针草总黄酮(TFB)对人肝癌HepG2细胞胰岛素抵抗(IR)的影响.方法 取鬼针草,用80%乙醇回流提取,制得TFB.利用棕榈酸体外诱导HepG2细胞复制IR模型,考察低、中、高质量浓度(20、40、80 mg/L)TFB对细胞葡萄糖消耗量的影响;以二甲双胍为阳性对照,考察低、中、高质量浓度(20、40、80 mg/L)TFB对细胞中胰岛素受体底物1(IRS-1)、c-Jun氨基端激酶(JNK)和蛋白激酶C(PKC)表达的影响.采用分子对接技术探讨槲皮素、槲皮苷等8个TFB主要活性成分与IRS-1、JNK、PKC蛋白的相互作用.结果 TFB低、中、高质量浓度组细胞的葡萄糖消耗量均较模型组显著升高(P<0.05或P<0.01).与正常组比较,模型组细胞中的IRS-1、JNK蛋白的表达量均显著降低,PKC蛋白的表达量显著升高(P<0.01);与模型组比较,TFB低、中、高质量浓度组和二甲双胍阳性对照组能上调IRS-1、JNK蛋白的表达并下调PKC蛋白的表达(P<0.05或P<0.01).TFB中的海生菊苷与IRS-1蛋白的分子对接能量打分值为-7.9 kcal/mol(1 kcal=4.816 kJ),海生菊苷、芦丁与JNK蛋白的分子对接能量打分值均为-9.3 kcal/mol,槲皮苷与PKC蛋白的分子对接能量打分值为-4.9 kcal/mol,成分与蛋白间的相互作用包括形成氢键、疏水键等.结论 TFB对HepG2细胞IR有显著的改善作用,其机制可能与调节IRS、JNK、PKC蛋白的表达有关;海生菊苷、芦丁和槲皮苷可能是改善IR的潜在活性成分.
鬼针草总黄酮、人肝癌HepG2细胞、胰岛素抵抗、胰岛素受体底物1、c-Jun氨基端激酶、蛋白激酶C、分子对接
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R965(药理学)
广西研究生教育创新计划项目;钦州市科学研究与技术开发计划项目
2022-05-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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968-974