10.6039/j.issn.1001-0408.2019.12.05
吲达帕胺-β-环糊精包合物的制备、物相鉴定及体外释放度研究
目的:建立吲达帕胺(IDP)-β-环糊精(β-CD)包合物的含量测定方法并优化其制备工艺,对所制包合物进行物相鉴定及体外释放度考察.方法:采用紫外分光光度法测定IDP-β-CD包合物中IDP的含量;采用溶液-搅拌法制备IDP-β-CD包合物,以包合率为考察指标,采用正交试验优化制备工艺;比较不同干燥法对包合率和载药率的影响;采用红外光谱分析(IR)法和差式扫描量热法(DSC)对IDP-β-CD包合物进行物相鉴定;通过体外释放度试验考察不同干燥法对IDP-β-CD包合物释放行为的影响.结果:IDP的检测质量浓度线性范围为2.0～14.0μg/mL(r=0.9997);定量限、检测限分别为0.204、0.067μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2％;加样回收率为98.8％～101.8％(RSD=1.10％,n=6).最优制备工艺为β-CD与IDP摩尔比为3:1,包合时间为3 h,搅拌速度为300 r/min;所得包合物的平均包合率为72.81％.IR和DSC分析结果均显示,IDP与β-CD通过物理作用形成包合物.经喷雾干燥后,IDP-β-CD包合物的包合率为(60.96±0.25)％、载药率为(4.18±0.12)％;经冷冻干燥后,其包合率为(77.31±0.51)％、载药率为(5.31±0.27)％.12 h内,IDP原料药、IDP-β-CD包合物(分别经冷冻干燥和喷雾干燥制备)的累积释放度分别为37.2％、42.5％、81.9％;与IDP原料药相比,喷雾干燥所得IDP-β-CD包合物的累积释放度升高更为明显.结论:所建含量测定方法简便、准确;优化的包合物制备工艺稳定、可行,成功制得IDP-β-CD包合物,且喷雾干燥法可获得释放度更高的包合物.
吲达帕胺、β-环糊精、包合物、工艺优化、物相鉴定、体外释放
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R972+.4;R944.9(药品)
国家自然科学基金资助项目81703717
2019-07-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共5页
1608-1612
