10.6039/j.issn.1001-0408.2016.25.11
牡荆素-4′-O-葡萄糖苷在大鼠体内的首关效应研究
目的：研究牡荆素-4′-O-葡萄糖苷（VG）在大鼠体内的首关效应及其机制，为其新药剂型研究提供依据。方法：10只SD大鼠分为肝门静脉给药组和股静脉给药组，分别于肠系膜上静脉iv VG、股静脉灌注VG，通过测定VG在肝脏的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为胃灌注组、肠灌注组和肝门静脉给药组，分别于胃底、十二指肠灌注VG及肠系膜上静脉iv VG，通过测定VG在胃、肠的AUC计算代谢率；15只SD大鼠分为肠灌注组、股静脉给药组和生理盐水组，在给药前10 min，前2组大鼠灌注细胞色素P450（CYP）3A与P糖蛋白（P-gp）的底物维拉帕米注射液（60 ml/kg），生理盐水组大鼠灌注等体积生理盐水，之后按照上述方法给药，考察维拉帕米对VG肠吸收的影响。结果：VG在肝脏、胃、肠道的代谢率分别为54.9％、1.7％、91.9％；灌注维拉帕米后，肠灌注组大鼠VG的AUC表现出轻微的增加趋势。结论：肝、肠首关作用是导致VG生物利用度低的主要因素，初步判断VG是肠道CYP 3A和/或P-gp的底物。
牡荆素-4′-O-葡萄糖苷、首关效应、代谢率、CYP3A、P-糖蛋白、大鼠
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R969.1(药理学)
沈阳市科技计划项目F13-194-9-00
2016-09-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共4页
3491-3494
