10.6039/j.issn.1001-0408.2012.25.08
氟氧头孢中间体表-(噁)唑啉并氮杂环丁酮及其对映异构体的合成条件研究
目的:确定合成氟氧头孢关键中间体表-(噁)唑啉并氮杂环丁酮(A)及其对映异构体(噁)唑啉并氮杂环丁酮(G)的反应条件.方法:A和G按文献方法分别以6a-苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜和6β苯甲酰基青霉素烷酸二苯甲酯亚砜为原料,三苯基膦为脱硫试剂合成;以收率为指标,确定较佳的反应温度、时间等反应条件.结果:制备得到了化合物A(收率78%,纯度981%)和G(收率80%)并经结构表征证实.A的反应条件为:不加酸性催化剂,在80~90℃下反应10h;G的反应条件为:加入酸性催化剂.2种化合物的合成中均应除去生成的水分以使收率提高.结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,且适合工业化生产.
表-(噁)唑啉并氯杂环丁酮、(噁)唑啉并氮杂环丁酮、氟氧头孢、合成、反应条件
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R914.5;R978.1+1(药物基础科学)
2012-10-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
2324-2326