10.3969/j.issn.2095-2783.2011.12.002
pH敏感型紫杉醇胶束的鼠体内评价
以难溶性抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）为模型，自制的新型两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-N’-（2-羧基环己甲酰基）-壳聚糖（OCCC）为载体，用透析法制备了紫杉醇聚合物胶束（PTX-M），对其载药工艺进行优化并评价了PTX-M胶束的大鼠体内药动学，小鼠体内组织分布，小鼠抗肿瘤药效学以及小鼠体内近红外活体成像。结果表明PTX-M具有高载药量（43.25％），Vc和t1/2β分别提高了11.4和2.83倍，但是AUC为对照Taxol^？的1／3，这与胶束在体内的快速分布有关。小鼠体内组织分布研究表明：与参比Taxol^？相比，胶束全血分布结果与药动学一致，静注后会快速向各组织广泛分布，其中肝、脾、肺分布减少。抗肿瘤药效学研究表明：与参Taxol^？相比，PTX-M具有更好的抗肿瘤活性且无明显毒副作用。
壳聚糖、pH敏感、聚合物胶束、紫杉醇、药动学、活体成像、组织分布、抗肿瘤活性
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R944.1(药剂学)
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目20070316004
2012-04-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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