10.3969/j.issn.2095-2783.2009.06.009
二茂铁修饰的Aβ抑制剂的合成与性质
抑制β-淀粉样蛋白(Aβ)的纤维化是治疗阿尔茨海默病的有效途径之一,其NH2-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp-OH(iAβ5)是效果较好、研究较多的寡肽类Aβ抑制剂.将二茂铁基团与iAβ5结合,得到了Fe-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp(OMe)-OMe(Fc-iAβ5)化合物.即以二茂铁甲酸和各种氨基酸为原料,以苯并三唑-1-四甲基六氟磷酸酯(HBTU)及1-羟基苯并三唑(HOBt)为耦合剂,采用液相合成法,合成了Fc-Leu-Pro-Phe-Phe-Asp(OMe)-OMe.利用IR,NMR和MS确证了Fc-iAβ5的结构.用ThT荧光探针法检测了Fc-iAβ5对β-淀粉样蛋白Aβ1-42纤维化的抑制作用.实验结果表明,Fc-iAβ5能有效地抑制Aβ1-42纤维的形成,并且能有效地分解已形成的Aβ1-42纤维,其抑制效果优于五肽iAβ5.
药物合成、Aβ抑制剂、二茂铁衍生肽、多肽合成、阿尔茨海默病
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O629.7(有机化学)
国家自然科学基金20676153,20876179
2009-07-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共5页
431-435
