10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.023
虎杖靶向富集活性组分抗HIV-1活性研究
目的 探讨虎杖Polygonum cuspidatum富集活性组分体外对人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制作用及作用靶点.方法 运用表面等离子共振HIV-1多靶点筛选系统对虎杖不同工艺提取物进行筛选,整合酶氨基耦联柱靶向富集提取物中高活性成分,在TZM-bl细胞和PBMC细胞中对富集产物进行抗HIV-1病毒活性评价;采用荧光共振能量转移分析法测定药物对HW-1整合酶3'加工的抑制作用;运用高通量ELISA法测定虎杖60％乙醇提取物的整合酶靶向富集产物(HZ60-IN)对整合酶链转移的影响;试剂盒检测HZ60-IN对逆转录酶和蛋白酶的影响.结果 HZ60-IN对整合酶有高亲和性.细胞水平病毒感染实验表明,在TZM-bl细胞中,HZ60-IN对HW-1 NL4.3和1084i的半数抑制浓度(IC50)分别为(31.94±8.96)、(38.07±11.25) μg/mL;在2株PBMC细胞中,HZ60-IN对HIV-1 NL4.3病毒均显示显著的抑制活性.HZ60-IN对整合酶的3'加工和链转移均有抑制作用,其中对3'加工的IC50为(6.54±1.69) μg/mL,对链转移的IC50为(2.56±0.97) μg/mL,其不作用于HW感染的进入阶段,对逆转录酶抑制活性较弱,对蛋白酶活性没有影响.结论 HZ60-IN有抗HW-1病毒活性,主要通过影响HIV-1的整合酶活性发挥作用.
虎杖、HIV-1、整合酶、逆转录酶、蛋白酶、靶向富集
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R285.5(中药学)
国家科技重大专项;国家自然科学基金资助项目;北京市自然科学基金
2020-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共9页
717-725
