10.7501/j.issn.0253-2670.2020.03.011
中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究
目的 制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能.方法 采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能.结果 通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料.DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500 μtm,每片含药量为(15.4±0.5) μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好.离体皮肤渗透结果显示,4h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8％,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤.结论 制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送.
中华眼镜蛇、神经毒素、可溶性微针、经皮给药系统、两步离心法
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R283.6(中药学)
浙江省自然科学青年基金项目资助;浙江省中医药优秀青年人才基金项目;浙江省台州市科技计划项目;浙江省药学会科研资助项目;浙江省新苗人才计划项目资助;浙江中医药大学2018年度校级科研基金
2020-05-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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625-630
