10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.006
槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究
目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物.采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、HepG2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性.结果 合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂.结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值.
槐果碱、肉桂酸、结构修饰、抗肿瘤活性、构效关系
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R284.1(中药学)
国家自然科学基金资助项目81502929;中国医学科学院医学与健康科技创新工程经费资助2016-I2M-3-015
2019-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共8页
821-828
