10.7501/j.issn.0253-2670.2016.01.009
星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物复合磷脂脂质体制备工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物(Saussureae Involucratae Herba extract,SIHE)-复合磷脂脂质体(composite phospholipid liposome,CPL)的制备工艺,并考察其体外释药规律.方法 采用硫酸铵梯度法制备SIHE-CPL,通过单因素试验考察磷酸盐缓冲液pH值、药脂比(质量比)和磷脂与胆固醇质量比对平均粒径和多分散指数(PDI)的影响.基于单因素,应用星点设计考察磷脂用量、胆固醇用量2个因素对平均粒径、PDI、Zeta电位和包封率的影响,对结果进行多元线性和二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并考察其体外释放特征(动态透析法),用傅里叶红外光谱(FTIR)和X射线衍射光谱(XRD)研究SIHE-CPL的光谱特征及分子表征.结果 二项式非线性拟合方程优于多元线性回归方程,理论预测值与实测值偏差较小,预测性良好.在最佳制备工艺条件下,SIHE-CPL的平均粒径为(102.7±5.1) nm,PDI为0.154±0.017,Zeta电位为(-28.4±2.2)mV,绿原酸的包封率为(87.68±2.57)％,芦丁的包封率为(84.18±2.97)％,SIHE和SIHE-CPL的体外释放规律均符合一级动力学方程,FTIR和XRD验证了SIHE-CPL的形成.结论 SIHE-CPL具有较低的平均粒径、PDI和较高的Zeta电位、包封率,星点设计-效应面法可以准确快速地优化SIHE-CPL的制备工艺.
天山雪莲提取物、复合磷脂脂质体、星点设计-效应面法、体外释放、红外光谱法、X射线衍射
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R283.6(中药学)
国家自然科学基金资助项目81260681
2016-03-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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