含脲砌块的4-氨基喹唑啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
为了寻找新的具有靶向治疗作用的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含脲砌块的4-氨基喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、MGC-803(人胃癌细胞)、SW620(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)四种肿瘤细胞的抗肿瘤活性.结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中2-((4-((3,4,5-三甲氧基苯基)-氨基)喹唑啉-2-基)-硫代)-N-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基甲酰基)乙酰胺(10p)对MGC-803、SW620和A549三种细胞显示出最好的抗肿瘤活性,IC50值分别为(7.02±0.46)、(6.00±0.78)和(7.04±1.11) μmol·L-1,其抗肿瘤活性和阳性对照品吉非替尼相当.分子对接结果显示,化合物10p能与EGFR很好地结合,有可能成为潜在的抗肿瘤药物.
脲砌块、4-氨基喹唑啉、合成、抗肿瘤活性
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the National Natural Science Foundation of China81430085;the Natural Science Foundation of Henan Province182300410321;the Technology Department Project of Henan Province No.182102310249.国家自然科学基金81430085;河南省自然科学基金182300410321;河南省科技厅182102310249
2019-12-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共7页
2875-2881
