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10.6023/cjoc201708042

基于Tat(49-57)抗菌肽的设计、合成与性质研究

引用
基于细胞穿膜肽Tat(49-57)N端二肽修饰设计了4条阳离子型抗菌肽Tat(YG)、Tat(YY)、Tat(FG)和Tat(FF),并通过Fmoc多肽固相合成法进行合成,反相高效液相色谱分离纯化,经1H NMR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征,采用噻唑蓝(MTT)法测定其抑菌活性,利用多种光谱法研究其与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的相互作用.MTT实验结果表明,Tat(YY)、Tat(FF)、Tat(FF)和Tat(YY)、Tat(FF)分别对大肠杆菌、鼠伤寒沙门菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制效率最高的,且抗菌肽的溶血性都很小,但对真菌的增长没有明显抑制作用.与DNA的结合实验结果表明:Tat(49-57)及其衍生肽与DNA相互作用的主要模式是沟槽模式,衍生肽与DNA的相互作用能力增强,具有进一步改善设计成为优异抗菌药物的价值.

穿膜肽、固相合成、抑菌活性、非共价结合

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O6 ;O62

the National Natural Science Foundation of China Nos.21572046,21172054.国家自然科学基金.21572046,21172054

2018-02-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

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有机化学

0253-2786

31-1321/O6

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2018,38(1)

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