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10.6023/cjoc201705013

2,4,6-三取代嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

引用
为了寻找更高效、更经济的抗肿瘤药物,以乙酰乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯为起始原料,经环合、取代、氯代等反应合成了一系列具有查尔酮官能团的2,4,6-三取代嘧啶衍生物,共40个化合物.这些目标化合物的分子结构均经过1H NMR,13C NMR和HRMS确证,并利用CCK-8方法测试它们对MGC-803人胃癌细胞、HepG-2人肝癌细胞、EC-109人食管癌细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞四种人类癌细胞系的抗肿瘤活性研究.其中N-(3,4,5-三甲氧苯乙烯基苯基酮)-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)-6-甲基嘧啶-4-胺(13u)对MGC-803和MDA-MB-231细胞株抗肿瘤活性要优于对照品5-氟尿嘧啶,其IC50值分别为0.99和1.77 μmol.L-1.

2、4、6-三取代嘧啶、查尔酮、抗肿瘤

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TQ4;R73

the National Natural Science Foundation of China81430085;the Research Project of Science and Technology Bureau of Zhengzhou City No.141PQYJS554.国家自然科学基金81430085;郑州市科技局科研141PQYJS554

2017-12-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共11页

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有机化学

0253-2786

31-1321/O6

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2017,37(10)

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