含噻吩并[3,2-c]吡啶α-氨基膦酸酯类衍生物的合成及生物活性的研究
以3-噻吩甲醛和氨基乙醛缩二甲醇为原料,经亲核加成、还原、取代、成环、甲酰化反应,得到2-醛基噻吩并[3,2-c]吡啶(4),然后与亚磷酸酯、芳香胺发生类Mannich反应得到一系列新型含有噻吩并[3,2-c]吡啶环的α-氨基膦酸酯类衍生物6a～6p.所有目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR,31PNMR,IR和MS确证.初步的生物活性测定试验表明,在50 ug/mL浓度下,大部分目标化合物对食管癌细胞(EC109)、人体肝癌细胞(HepG2)表现出较好的抑癌活性,其中化合物6k和60对人体肝癌细胞的抑制率超过90％.
α-氨基膦酸酯、噻吩并[3,2-c]吡啶、合成
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the National Natural Science Foundation of China No.21171149.国家自然科学基金21171149
2013-09-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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