O,O'-二烷基-α-苯基-a-(取代苯甲酰氧基)-甲基膦酸酯的合成与抗肿瘤活性
为了寻找新型抗肿瘤先导物,采用缩合剂N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)合成酯的方法,以O,O'-二烷基-1-羟基一(取代苯基)甲基膦酸酯、取代苯甲酸为原料合成16个目标物,其中12个化合物未见报道.经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征.并首次研究了该系列化合物的抗肿瘤活性.结果表明;目标物具有一定的抑制肿瘤细胞增殖作用,其中2i,2k,2m对SGC-7901的IC50值分别为18.8,18.5,24.5 μmol/L,对A-549的IC50值分别为24.1,29.0,20.7 μmol/L,显示出潜在的抗肿瘤活性,值得进一步研究.在此基础上,初步研究其构效关系.
α-羟基膦酸酯、合成、酯化、抗肿瘤
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国家自然科学基金81160385;贵州省科技厅基金黔科合J字LKZ[2010]47
2013-07-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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