新型5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮类化合物的合成及抗菌活性研究
利用生物活性叠加原理,以4-氨基-5-甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,设计合成了15个未见报道的化合物2-N-2',3',4',6'-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苯基亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(2a～2e),4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a～3e)和2-N-2’,3’,4 ',6’-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基-4-N-取代苄基氨基-5-甲基-1,2,4-三唑(4a～4e).其结构经IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确认.生物活性测试表明,所有化合物均表现出一定的抑菌活性,尤其是化合物4b对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为8μg/mL,明显优于市售抗菌药物氟康唑,表现出较强的抗细菌活性;同时,与三氯生相比,所有化合物对白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)均小于或等于32 μg/mL,亦表现出较好的抗真菌活性.
2',3',4',6'-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖、1,2,4-三唑、合成、表征、抗菌活性
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国家自然科学基金.21176194,20976135;天津市高校科技发展基金2006ZD33
2013-07-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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