新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究
以含取代基团的苯酚和氯代环氧丙烷为原料,经多步反应合成了4种含芳香结构的化学修饰单体,针对靶向Mdm2 mRNA序列的siRNA,在其3'末端加入不同化学修饰的单体制备获得9个siRNAs.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所合成的siRNAs进行体外抗肿瘤活性、稳定性测试,结果显示化学修饰的siRNA8,siRNA11,siRNA15对人乳腺癌MCF-7细胞的活性和核酸酶稳定性均有显著提高,其中siRNA11体外对RNA水解酶的半衰期提高了10倍.
化学修饰、siRNA、抗肿瘤活性
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O62;TQ5
"重大新药创新"科技重大专项2009ZX09301-003
2011-03-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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1865-1869