10.3321/j.issn:0253-2786.2003.05.018
全保护RGD三肽的合成方法研究
以两条路线、多种偶联试剂(DCC,EDCI,CDI,EEDQ)合成了全保护三肽Arg-Gly-Asp(RGD).Boc-Arg(Tos)-OH经上述偶联剂短时活化,于合适条件下与TsOH@Gly-OBzl缩合,均获得良好收率(43%～97%).经Pd(OH)2/H2还原得到的Boc-Arg(Tos)-Gly-OH于22～27℃与HCl@Asp(OcHex)-OBzl偶联得到全保护三肽Boc-Arg(Tos)-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(TM),反应收率分别为76.4%(DCC/HOSu),64.7%～78.3%(DCC/HOBt),66.7%～77.9%(EDCI/HOBt).Boc-Gly-OH和HCl@Asp-(OcHex)-OBzl经DCC/HOBt或CDI活化,可得到碳端二肽Boc-Gly-Asp(OcHex)-OBzl(收率分别为81.2%,89.5%),该二肽脱Boc后与Boc-Arg(Tos)-OH反应,经DCG/HOBt,EDCI/HOBt,CDI,DCC/HOSu活化,均可生成目标分子TM,其反应收率分别为40.4%,73.8%,67.8%,84.4%.
精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸、β-环己基天冬氨酸苄酯、甘氨酸苄酯、Nε-对甲苯磺酰基-Nα-叔丁氧羰基精氨酸、合成、偶联
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O62(有机化学)
2004-08-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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493-498
